Mono-O{-acetil ganciclovir

Acest compus este obținut în mod obișnuit ca solid cristalin alb-până la bej deschis. Formula sa moleculară este C11H15N5O5, corespunzătoare unei greutăți moleculare de 297,27. Punctul de topire se încadrează în general în intervalul 215-220 de grade, adesea cu descompunere observată la încălzire prelungită. Este solubil în solvenți aprotici polari, cum ar fi dimetil sulfoxid și dimetilformamidă, moderat solubil în metanol și etanol și doar puțin solubil în apă și solvenți organici nepolari cum ar fi diclormetanul. Molecula prezintă un miez analog de purină nucleozidă cu un lanț lateral de glicerol acetilat. Ar trebui să fie depozitat într-un recipient etanș etanș protejat de lumină și umiditate la temperatură redusă, de preferință în atmosferă inertă, pentru a preveni hidroliza legăturii esterice și degradarea inelului purinic. Trebuie evitat contactul cu acizi tari, baze tari și agenți oxidanți.

Mono-O{-Acetil Ganciclovir este un derivat protejat selectiv al medicamentului antiviral ganciclovir, în care una dintre cele două grupări hidroxil primare de pe lanțul lateral aciclic este esterificată cu o grupare acetil. Această modificare maschează temporar hidroxilul hidrofil, crescând lipofilitatea și potențial îmbunătățind permeabilitatea membranei, păstrând în același timp fragmentul esențial de 2-amino-6-oxopurină responsabil pentru activitatea antivirală. Molecula servește ca intermediar în sinteza unor promedicamente mai complexe ale ganciclovirului și ca instrument pentru studierea influenței modificării lanțului lateral asupra proprietăților farmacocinetice. Gruparea acetil poate fi îndepărtată cu uşurinţă în condiţii bazice sau enzimatice uşoare pentru a regenera medicamentul de bază, făcându-l un fragment util pentru proiectarea promedicamentului şi strategiile de eliberare controlată.

Intermediar în sinteza medicamentelor antivirale
Acest derivat de ganciclovir acetilat este folosit ca element cheie în prepararea diferitelor promedicamente și analogi ai ganciclovirului. Hidroxilul protejat permite funcționalizarea selectivă la hidroxilul liber rămas sau în alte poziții ale moleculei fără interferențe. Deprotecția ulterioară dezvăluie diolul activ, permițând sinteza compușilor cu lipofilitate, biodisponibilitate sau țintire tisulară adaptate pentru tratamentul citomegalovirusului și a altor infecții cu herpesvirus.

Dezvoltarea Promedicamentului
Mono-O{-Acetil Ganciclovirul însuși poate funcționa ca un promedicament, în care gruparea acetat este scindată in vivo de esteraze pentru a elibera agentul antiviral activ. Această strategie își propune să îmbunătățească absorbția orală, să reducă clearance-ul renal sau să îmbunătățească penetrarea în celulele infectate cu virus în comparație cu medicamentul părinte. Acesta servește ca un compus model pentru studierea impactului modificărilor unui singur ester asupra profilurilor farmacocinetice și farmacodinamice ale analogilor nucleozidici.

Bloc de construcție pentru conjugați polimeri
Gruparea hidroxil liberă de pe molecula acetilată oferă un mâner pentru atașarea covalentă la polimeri biodegradabili, dendrimeri sau liganzi de țintire. Acești conjugați sunt investigați pentru formulări cu eliberare susținută și sisteme de administrare a medicamentelor țintite, grupa acetil acționând potențial ca un comutator de eliberare secundară. Astfel de abordări sunt explorate pentru a reduce frecvența dozării și pentru a îmbunătăți complianța pacientului în terapia antivirală pe termen lung.

Standard de referință analitică
În analiza farmaceutică, acest compus este utilizat ca standard de referință pentru controlul calității și studiile de stabilitate a produselor care conțin ganciclovir. Ajută la identificarea și cuantificarea impurităților legate de proces și a produselor de degradare formate în timpul producției sau depozitării. Structura și puritatea sa bine caracterizate îl fac potrivit pentru validarea metodelor în cererile de reglementare și pentru monitorizarea calității ingredientelor farmaceutice active și a formelor de dozare finite.

Tag-uri populare: mono-o-acetil ganciclovir, China mono-o-acetil ganciclovir producători, furnizori, 15069-92-8, 2 Metil 4H benzo d 1 3 oxazin 4 onă, 33225-73-9, 504413-35-8, CC(C1=CC=NC=C1)C, OC NC1 CN2C C Br C CC2 N1 CFFF